Les antihistaminiques représentent une option thérapeutique couramment utilisée pour prévenir le mal de mer et ses désagréables symptômes. Cette cinétose touche de nombreuses personnes lors de leurs déplacements maritimes, terrestres ou aériens. Comprendre l’efficacité de ces médicaments et leurs modalités d’utilisation permet de mieux préparer ses voyages et de choisir la prévention la plus adaptée.
Le mécanisme du mal de mer et le rôle de l’histamine
Le mal de mer, appelé scientifiquement cinétose ou naupathie, se manifeste par des nausées, vomissements, sueurs froides et vertiges lors des trajets maritimes, mais également en voiture, avion ou train.
Comprend la physiologie de la cinétose
La cinétose résulte d’un conflit sensoriel entre les informations transmises par le système vestibulaire de l’oreille interne, qui détecte les mouvements et l’accélération du corps, et les signaux visuels perçus par les yeux. Lorsque vous êtes à l’intérieur d’un bateau, vos yeux voient un environnement stable alors que votre oreille interne perçoit les oscillations du navire. Ce décalage d’informations perturbe les centres nerveux du tronc cérébral, notamment le noyau vestibulaire et l’area postrema, zone cérébrale responsable du déclenchement des vomissements.
Durant cette perturbation neurologique, plusieurs neurotransmetteurs sont libérés, parmi lesquels l’histamine joue un rôle central. Les neurones histaminergiques du noyau tubéromammillaire de l’hypothalamus s’activent et libèrent de l’histamine qui se fixe sur les récepteurs H1 des zones vestibulaires et de l’area postrema. Cette activation des récepteurs H1 amplifie les signaux nauséeux et contribue aux symptômes désagréables du mal de mer.
Les antihistaminiques comme traitement préventif
Les antihistaminiques bloquent les récepteurs H1, empêchant ainsi l’histamine de se fixer et d’exercer son action nauséeuse. Cette inhibition diminue la transmission des signaux vestibulaires vers le centre du vomissement, réduisant les symptômes de la cinétose.
Les antihistaminiques de première génération contre la cinétose
Antihistaminiques de première génération : les options privilégiées
Plusieurs molécules antihistaminiques de première génération sont utilisées contre la cinétose. La dimenhydrinate, commercialisée sous le nom de Dramamine® aux États-Unis et disponible en France sous forme de Nausicalm®, constitue l’une des options disponibles. Cette molécule combine diphenhydramine et 8-chlorothéophylline.
La diphénhydramine, présente dans certaines formulations anti-nauséeuses, agit selon un mécanisme anticholinergique bloquant les récepteurs muscariniques M1 au niveau du système vestibulaire. Les antihistaminiques de première génération comme la diphénhydramine ont une durée d’action de 4 à 6 heures et agissent en 80 minutes. Ces molécules sont associées à des effets indésirables importants et parfois mortels en cas de surdose.
Hydroxyzine et prométhazine : alternatives sous prescription
L’hydroxyzine (Atarax®) nécessite une ordonnance médicale en France.
La prométhazine (Phénergan®), également soumise à prescription, fait partie des antihistaminiques de première génération avec une durée d’action de 4 à 6 heures.
| Molécule | Nom commercial | Durée d’action | Statut | Prix approximatif |
| Dimenhydrinate | Nausicalm® | 4-6 heures | Sans ordonnance | 6,50-8,90 € |
| Hydroxyzine | Atarax® | 4-6 heures | Sur ordonnance | – |
| Prométhazine | Phénergan® | 4-6 heures | Sur ordonnance | – |
Efficacité limitée des antihistaminiques de deuxième génération
Les antihistaminiques de deuxième génération présentent une efficacité réduite dans la prévention du mal de mer comparativement à leurs prédécesseurs. Cette limitation s’explique par leurs propriétés pharmacologiques distinctes.
Passage limité de la barrière hémato-encéphalique
La cétirizine, la loratadine et la fexofénadine ont été développées pour minimiser les effets sédatifs. Ces molécules traversent difficilement la barrière hémato-encéphalique, concentrant leur action sur les récepteurs H1 périphériques. Cette caractéristique réduit leur capacité à agir au niveau vestibulaire central, zone déterminante dans la genèse des nausées liées à la cinétose.
Absence d’activité anticholinergique
Contrairement aux antihistaminiques de première génération, ces médicaments possèdent une faible activité anticholinergique. Or, cette propriété contribue significativement à l’effet anti-nauséeux recherché dans le traitement du mal de mer.
Recommandations médicales en France
Les autorités sanitaires françaises ne recommandent pas ces antihistaminiques récents pour la prévention du mal de mer. Les antihistaminiques H1 sont utilisés pour traiter divers états allergiques incluant rhinite allergique, conjonctivite allergique, maladies allergiques cutanées et urticaire. Les antihistaminiques de première génération peuvent également être utilisés pour les nausées et vomissements, la sédation et la toux coqueluchée. Les médecins privilégient systématiquement les antihistaminiques de première génération pour la cinétose, malgré leur profil de tolérance moins favorable. La prescription de cétirizine ou loratadine pour prévenir la cinétose constituerait un usage hors AMM.
Posologie, timing et modalités d’administration optimales
Modalités de prise selon les molécules et formes pharmaceutiques
Les antihistaminiques utilisés pour le mal des transports nécessitent une prise anticipée avant le départ. Les posologies varient selon l’âge et doivent être adaptées individuellement. Chez les enfants, un ajustement des doses en fonction de l’âge et du poids est nécessaire.
| Molécule | Délai avant départ | Dose adulte | Durée d’action |
| Dimenhydrinate | 30 minutes | 50-100 mg | 4-6 heures |
| Méclozine | 1-2 heures | 25-50 mg | 12-24 heures |
| Prométhazine | 2 heures | 25 mg | 12 heures |
Adaptation selon le type de transport
Les traversées maritimes courtes requièrent des formes à libération rapide, prises à jeun pour accélérer l’absorption. Les croisières prolongées nécessitent des doses d’entretien régulières selon la molécule choisie. En transport aérien, la prise 45 minutes avant l’embarquement suffit généralement. Les gommes à mâcher offrent une alternative pratique, notamment pour les enfants à partir de 8 ans.
Contre-indications formelles
Les antihistaminiques sont proscrits en cas de glaucome à angle fermé, d’hypertrophie prostatique symptomatique, et chez les enfants de moins de 2 ans. Les femmes enceintes doivent consulter avant toute prise. La conduite automobile reste déconseillée après l’administration d’antihistaminiques de première génération en raison de leurs effets sédatifs et troubles psychomoteurs importants.
Effets secondaires et précautions d’emploi spécifiques
Les antihistaminiques utilisés contre le mal de mer présentent un profil d’effets indésirables qu’il convient de connaître avant toute utilisation. La somnolence constitue l’effet secondaire le plus fréquent. Cette sédation s’accompagne souvent de troubles de la concentration et d’un ralentissement des réflexes, rendant la conduite automobile ou la pratique d’activités maritimes dangereuses.
La sécheresse buccale et la vision floue figurent parmi les effets secondaires possibles. Les personnes âgées s’exposent à un risque accru de confusion mentale et de rétention urinaire, particulièrement avec les molécules de première génération comme la méclizine.
Contre-indications absolues
L’utilisation des antihistaminiques reste formellement déconseillée en cas de glaucome à angle fermé, d’hypertrophie prostatique symptomatique ou d’insuffisance hépatique sévère. Pendant la grossesse, plusieurs antihistaminiques sont sécuritaires selon les revues systématiques, notamment la loratadine et la fexofénadine qui disposent de données probantes en matière de sécurité. L’allaitement nécessite une vigilance particulière, la plupart des molécules passant dans le lait maternel.
Interactions médicamenteuses majeures
- L’alcool potentialise les effets sédatifs
- Les benzodiazépines créent une synergie dépressive sur le système nerveux central
- Les antidépresseurs tricycliques majorent les effets anticholinergiques
- Certains antibiotiques (macrolides) peuvent prolonger l’intervalle QT cardiaque
Il est recommandé de ne jamais associer plusieurs antihistaminiques. En cas d’activité professionnelle exigeant de la vigilance, les formulations non sédatives comme la cétirizine restent préférables.
Alternatives thérapeutiques et comparaison d’efficacité
Alternatives médicamenteuses à la dimenhydrinate et à la méclozine
La scopolamine représente une option thérapeutique pour prévenir le mal des transports. Disponible sous forme de patch transdermique (Scopoderm®), elle diffuse le principe actif pendant 72 heures. Le prix moyen en pharmacie française s’établit à 12€ pour deux patchs, non remboursés par l’Assurance Maladie.
Les anti-émétiques comme le métoclopramide (Primpéran®) et la dompéridone (Motilium®) agissent sur les récepteurs dopaminergiques centraux. Ces médicaments nécessitent une ordonnance et sont remboursés à 65%. Le métoclopramide coûte environ 2,50€ la boîte de 20 comprimés.
| Traitement | Efficacité | Durée d’action | Prix indicatif | Prescription |
| Scopolamine (patch) | 75% | 72 heures | 12€ | Oui |
| Métoclopramide | 62% | 6-8 heures | 2,50€ | Oui |
| Dompéridone | 59% | 6-8 heures | 3€ | Oui |
| Gingembre (1g) | 55% | 4-6 heures | 8-15€ | Non |
Le gingembre : une alternative naturelle documentée scientifiquement
Le gingembre (Zingiber officinale) possède des propriétés anti-nauséeuses reconnues. Les gingérols et shogaols, composés actifs de la racine, inhibent les récepteurs sérotoninergiques 5-HT3 impliqués dans le déclenchement des nausées.
Les gélules de gingembre standardisées (Arkogélules Gingembre®, Vitarmonyl®) sont disponibles sans ordonnance entre 8 et 15€ la boîte de 45 gélules. La posologie recommandée consiste à prendre 500 mg à 1 gramme 30 minutes avant le départ, puis toutes les 4 heures si nécessaire.
Approches non médicamenteuses validées
Les bracelets d’acupression stimulent le point P6 (Nei Guan) situé sur la face interne du poignet. Les bracelets Sea-Band®, commercialisés entre 6 et 12€ la paire, ne présentent aucun effet indésirable.
- Positionnement au centre du bateau, au niveau de la ligne de flottaison
- Fixation d’un point stable à l’horizon
- Respiration abdominale profonde (6 cycles par minute)
- Éviction de la lecture et des écrans pendant la traversée
Il est recommandé d’adapter le traitement selon le profil du patient. Pour les enfants de moins de 12 ans, le gingembre et les bracelets d’acupression constituent des options à considérer. Les adultes sans contre-indication peuvent bénéficier des antihistaminiques ou de la scopolamine, tandis que les femmes enceintes doivent se limiter aux approches non médicamenteuses après consultation médicale.